在健美运动中,运动员会使用类固醇来实现肌肉的增长。但这并不准确,因为并不只有可以增长肌肉的类固醇。皮质醇也是类固醇的一种,它甚至是健身爱好者的大敌,具有很强的分解代谢作用。
实际上,人体内激素按化学结构分主要有以下几种:
(1)胺类激素
主要是氨基酸的衍生物。如:甲状腺激素,肾上腺素等等。
(2)多肽或蛋白质激素
由氨基酸分子组成的多肽链。属于亲水激素,主要与细胞膜受体结合发挥作用。如:生长激素,各类促激素,下丘脑调节激素,胰岛素,泌乳素等等。
(3)脂类激素
以脂质为原料合成的激素,主要为类固醇激素与廿烷酸类。
类固醇激素因其共同前体是胆固醇而得名。典型代表有孕酮(孕激素),醛固酮(盐皮质激素),皮质醇(糖皮质激素),雌二醇(雌激素),睾酮(雄激素)等等。以上提及的五种激素均为17碳环戊烷多氢菲母核(甾体)加侧链分支。属于亲脂激素。与健美运动有关的激素主要有孕激素,雌激素,睾酮和皮质醇。
甾体化合物在结构上具有环戊烷多氢菲的基本骨架结构,“甾”字形象地表示了这类化合物的基本骨架。
今天这篇文章,我们来主要讨论睾酮。
人体内睾酮的来源
男性的间质细胞受黄体生成素(LH)调控分泌雄激素,包括脱氢表雄酮,雄烯二酮和睾酮(testosterone, T),睾酮分泌量最多,生物活性亦最强。男性血浆中睾酮95%来自,其余由肾上腺皮质分泌。
女性睾酮主要来源有三,一是由外周雄烯二酮转化,二来自肾上腺皮质,三卵巢分泌(实际上女性体内的雌二醇是由内泡膜细胞中胆固醇经步骤合成睾酮后在颗粒细胞内芳香化后转变而来,也就是说在女性体内产生的雌二醇是存在睾酮这一中间产物的)。自然情况下,女性体内睾酮含量约为男性十分之一,故此女性对外源睾酮更加敏感,使用剂量更低。
睾酮分泌受人体性腺轴调控

睾酮与健美有关的作用
l 直接促进骨骼肌蛋白合成作用。
在各类数量众多的研究中发现,施用外源睾酮有明确的增加瘦体重作用。首先是睾酮可以与骨骼肌上的AR(Androgen Receptor,雄激素受体)结合,传递信号诱导基因转录,合成蛋白质。造成肌纤维横截面积增大,肌细胞核数量增加,但肌纤维绝对数量不发生改变。
l 间接的蛋白质合成作用。
睾酮可通过AR介导调控其他因子,同化蛋白质。如睾酮可使体内IGF-1含量增加,增加蛋白质同化。
l 睾酮可以通过不同途径抑制蛋白质分子分解水平。
在体内睾酮水平低于生理浓度时,蛋白质分解速率会明显提高,当血液睾酮浓度上升蛋白质分解会被抑制。
l 睾酮可以促进胰岛素合成。
l 睾酮可以通过增加糖原合酶活性同时减少糖原磷酸化酶活性提高骨骼肌糖原含量。同时,施用睾酮可以使得快肌纤维相对数量减低;慢肌纤维数量增加。
l 睾酮可以调控脂肪代谢,降低体内脂肪含量,降低血液中胆固醇。这可能与睾酮可以刺激肾上腺β受体分泌儿茶酚胺有关。
l 提高骨髓造血功能,促进肾脏分泌促红细胞生成素,也可直接刺激骨髓细胞造血功能,提高红细胞数量。
l 提高免疫力,同时亦有抗炎作用。
其他诸如促进男性生殖发育,维持男性特征,促进精子生成等作用在此不做叙述。
出处:bilibili
睾酮的合成代谢能力
蛋白质同化指数:100
雄向作用指数:100
雌化效应:中等
这个没什么过多解释的,所有药品的能力都是以睾酮为基准评价的,故睾酮的各项水平都是基准值100。
睾酮的负面作用
引起水钠钙磷的潴留。
在体内芳香酶作用下转化为雌二醇,高剂量雌二醇会引起乳腺发育,爆痘,性欲低下,心情低落,脂肪增加等效果。
高剂量施用睾酮作用到下丘脑与垂体,负反馈的抑制GnRH和LH分泌,使得自体睾丸停止工作,造成暂时的不育和睾丸萎缩。长期的性腺轴压制可能会导致性腺轴无法恢复工作。
男性性腺轴
睾酮给药途径
睾酮可以口服,口服吸收后先经过肝脏,大部分被破坏成活性更低的物质。故睾酮的给药通常以制成油剂通过肌肉注射的方式。通常与睾酮结合的酯链有丙酸,庚酸,十一酸,环己酸等等,这些酯链与睾酮结合制成注射剂使用发挥不同效果,与酯链结合的睾酮在体内水解脱去酯链发挥作用。睾酮进入血液后绝大部分与性激素结合球蛋白(SHBG)结合,其余可与其他结合球蛋白结合,只有约2%以游离状态存在,只有游离的睾酮才有生物活性。结合状态和游离状态的睾酮可以相互转化。睾酮在某些靶细胞内可以经5-α还原酶作用下转变为活性更强的双氢睾酮发挥作用。也可在芳香酶的作用下转变为雌二醇。(这里顺带提及一下,在睾酮及类似睾酮的同化激素的17号碳上增加烷基可以使得药物不会被肝脏破坏同时改变其活性。耳熟能详的大力补——去氢甲睾酮,就属此例。)
睾酮(17β-Hydroxy-3-oxo-4-androstene )
17号甲基化的大力补
美雄酮(1-Dehydro-17α-methyltestosterone )
注意大力补17号位碳上新增的甲基,它是保证药物不被肝脏分解的关键,也是肝毒性的来源。
大力补(美雄酮)
睾酮的常见剂型
市场上常见的剂型,有丙酸睾酮、庚酸睾酮、环戊丙酸睾酮、环己酸睾酮、十一酸睾酮、混合睾酮(萨特龙)、悬浮睾酮(纯睾酮)。
常用的有丙酸睾酮、庚酸睾酮与悬浮睾酮,其中丙酸睾酮与悬浮睾酮属于短效,庚酸睾酮属于长效。
庚酸睾酮
酯链越长,化合物吸收越缓慢,半衰期越长,在体内停留时间更久,可以更加不频繁的注射。同时越容易转雌。(在药代动力学那一期我会详细说明)
任何做状态的计划当中,睾酮是必不可少的。因人工改造的类固醇,虽可以发挥同化作用与雄化作用,甚至同化大多作用高于睾酮。但由于其内源几乎不存在或存在极少,并不能保证与我们自体内受体完美的结合并发挥作用。同时不能保证非天然的合成代谢类固醇可替代睾酮在体内发挥尚未研究完全清晰的作用。故此,睾酮在任何计划当中,注意任何计划!都是必不可少的。
睾酮的常用剂量
庚酸睾酮常用剂量为600mg/周,周注射2-3次。
丙酸睾酮常用剂量为400mg/周,隔日注射。
依计划阶段与目的不同确定剂量。
(这里注意不同酯链的药剂所含有效成分是不同的。以睾酮计,每100mg庚酸酯睾酮约有72mg有效成分,而丙酸版本大约是84mg。)
bilibili